Wondershare EdrawMind
マインドマップギャラリー 薬局4散剤・顆粒・カプセル剤
- 7
薬局4散剤・顆粒・カプセル剤
これは、Pharmacy 4 の粉末、顆粒、カプセルに関する概要を含むマインド マップです。 分類、 品質要件、 準備、 品質検査など
2024-03-09 11:28:26 に編集されました
- おすすめ
- アウトライン
粉末、顆粒、カプセル
粉
概要
粉末：原料または適当な賦形剤を粉砕し、均一に混合して乾燥した粉末状の製剤を指し、内服または外用に使用することができる。
粉体の特徴
アドバンテージ
粉末は粒子サイズが小さく、比表面積が大きく、分散が容易で、薬物の溶解と吸収が速く、効果の発現が早いです。
外側のパウダーは広範囲をカバーし、保護と収斂の役割を同時に果たします。
摂取量のコントロールが容易で、乳児や幼児でも摂取しやすいです。
準備方法が簡単で、保管、輸送、持ち運びが簡単
欠点がある
刺激性が高く、吸湿しやすく、光や熱にさらされると不安定な薬剤は一般的に粉末化には適しません。
分類
用途別に分類
経口粉末-伝雄茶粉末、五北粉末
局所粉末-ビンボラン粉末五白粉末
成分による分類
単一粉末 - ニュークス ボミカ パウダー、モンモリロナイト パウダー
複合粉末 - 安公牛黄粉末と四四粉末
用量による分類
分割投与（複数回経口投与）-Xiaoer Jingfeng Powder
用量に関係なく（主に外用）-武陵粉末
品質要件
粉末調製のためのすべての原材料は粉砕する必要があります。特に指定のない限り、経口用粉末は微粉末、小児用及び局所用粉末は最細粉末とする。
粉末は乾燥していてゆるく、均一に混合され、色が一定している必要があります。有毒な薬物、高価な薬物、または少量の薬物を含む粉末を調製する場合、粉砕方法を使用して混合およびふるい分けする必要があります。
粉末は 1 回分として包装できますが、複数回分の包装には分割用の装置が付属している必要があります。有毒薬物を含む経口粉末は 1 回分として包装する必要があります。
粉末には賦形剤が含まれていても含まれていない場合もあります。経口粉末には、必要に応じて香料、芳香剤、着色剤等を添加することもできる。
特に指定がない限り、粉末は密封して保管する必要があります。揮発性原料や吸湿性原料を含む粉体は密封して保管してください。
準備
プロセスフロー
原料・副原料 → 粉砕 → ふるい分け → 混合 → 計量 → 品質検査 → 包装 → 製品
スマッシュ
意義
粒子サイズを小さくし、薬物の表面積を増やし、薬物の溶解と吸収を促進し、薬物の生物学的利用能を向上させます。
粉末、顆粒、カプセル、錠剤、丸剤などのさまざまな剤形を調製するのに便利です。
医薬品原料からの有効成分の浸出速度を高めるのに役立ちます。
成分を均一に混ぜて摂取しやすくします。
メカニズム - 粉砕プロセスは、外部からの機械的力を使用して材料分子間の凝集を破壊することによって達成されます。
方法
乾式粉砕
湿式粉砕
液体添加粉砕法 - 高度な粉砕により、粉塵の飛散を防ぎ、有毒または刺激性薬物の人体への害を軽減します。貴重な医薬品の損失を減らす
水飛翔法 - 辰砂などの鉱物薬殻の粉砕に適しています。
一人で潰す
酸化剤と還元剤 - 過マンガン酸カリウムやヨウ素などの酸化剤は、爆発しやすいため、硫黄、デンプン、グリセリンなどの還元性物質と混合しないでください。
貴重な上質素材 - アンテロープホーン、ムスク、胃石など
有毒薬物および刺激性薬物 - Realgar や nux vomica など
混ぜて粉砕する - 性質と硬度が似ている薬剤
低温破砕 - 揮発成分や抗生物質等が含まれます。
超微細粉砕 - 冬虫夏草、高麗人参、オタネニンジン、ガストロディア・エラタなどの貴重な薬用原料
装置
モルタル
少量の薬剤を粉砕するのに適しています。有毒な薬剤や貴重な薬剤を粉砕するには、ガラス乳鉢を使用します。
ボールミル:
衝撃力と粉砕力を兼ね備えた粉砕装置であり、不活性ガスを流通させた状態で酸化しやすい薬品や爆発性薬品の粉砕にも適しています。欠点は、効率が低く、粉砕時間が長いため、乾式粉砕と湿式粉砕の両方に使用できます。
インパクトクラッシャー
「ユニバーサルクラッシャー」
フローエネルギーミル
「ジェットフローミル」超微粉砕、熱に弱い材料、低融点材料の粉砕（冷却効果を利用）、無菌粉砕、粉砕コストが高価
運用ポイント
材料の性質、材料の破砕の程度、破砕量等に応じて、適切な破砕設備および破砕方法を選択してください。
薬物の粉砕のプロセス中、電力消費と薬物の損失を減らすために、薬物の過剰な粉砕を避けるために、微粉末を時間内にふるい落とす必要があります。
漢方薬の薬部は使用前に完全に粉砕する必要があります
有毒な薬物や刺激性の高い薬物を粉砕する場合は、中毒を避けるために労働保護に注意を払う必要があります。同時に、薬物の相互汚染を防ぐための予防措置を講じる必要があります。
ふるい
ふるい分け - ふるいのメッシュのサイズを使用して、強度の異なる材料を分離する操作。
目的 - 粉砕物を粒子サイズに応じて分類し、医療や製剤の調製のニーズを満たすより均一な粉末を得る
薬物スクリーニングの等級付け
製造方法による分類
パンチスクリーン
織スクリーン
振動スクリーン
画面番号順に並べ替える
方法
ふるいの穴の内径（μm）で表し、合計9種類のふるいサイズが規定されています。
長さ 1 インチ (2.54cm) に含まれるふるいの穴の数を「メッシュ」として表します。
グレーディング
1号ふるい 2000μm±70μm 10メッシュ
2号ふるい 850μm±29μm 24メッシュ
3号ふるい 355μm±13μm 50メッシュ
4号ふるい 250μm±9.9μm 65メッシュ
5号ふるい 180μm±7.6μm 80メッシュ
6号ふるい 150μm±6.6μm 100メッシュ
7号ふるい 125μm±5.8μm 120メッシュ
8号ふるい 90μm±4.6μm 150メッシュ
9号ふるい 75μm±4.1μm 200メッシュ
粉体の分級
最粗粉とは、1号ふるいを全て通過できる粉を指しますが、3号ふるいを通過できる粉の20％以下が混合されている粉を指します。
粗粉とは、2号ふるいを通過できる粉末を指しますが、4号ふるいを通過できる粉末の40％以下が混合されています。
中粉とは、4号ふるいを通過できる粉を指しますが、5号ふるいを通過できる粉が60％以下で混合されているものを指します。
微粉末とは、5号ふるいを通過し、6号ふるいを通過できる粉末が95％以上含まれる粉末を指します（経口摂取可能）
最細粉末とは、6号ふるいを通過し、7号ふるいを通過できる粉末が95％以上含まれる粉末を指します（小児用、局所用）
超微粉末とは、8号ふるいを全て通過し、9号ふるいを通過できる粉末が95％以上含まれる粉末を指します（目用粉末）
装置
振盪ふるい - 粒子サイズ分布を測定したり、微粉末の飛散を避けるために少量の毒性の高い薬物、刺激性薬物、または軽度の医薬品粉末をふるい分けるのによく使用されます。
振動乾燥 - さまざまな厚さの粉末状および粒状材料をふるい分けるために生産現場で一般的に使用される装置。
運用ポイント
振動を強化 - 粉末がふるいの穴を通って強制的に移動します。
粉塵の厚さは適度である必要があります
粉末は乾燥している必要があります
ミックス
混合 - 2 つ以上の成分材料を混合する操作。その目的は、製剤中の成分を均一に分散させ、均一な含有量にして、正確で安全かつ効果的な投与量を確保することです。
混合法
撹拌と混合 - ミキサーは大量生産で撹拌と混合によく使用されます。
粉砕と混合 - 少量の特に結晶性の薬物の混合には適していますが、吸湿性や爆発性の成分の混合には適していません
ふるいにかけて混合します - ふるいにかけた混合物を均一に混合するためにさらにかき混ぜる必要があります
混合装置
コンテナ回転式
横型シリンダーミキサー
V型ミキサー
ダブルコーンミキサー
三次元ミキサー
容器固定ミキサー
撹拌タンクミキサー
円錐型縦型スパイラルミキサー
均一な混合に影響を与える要因
各成分の割合 - 各成分の割合が大きく異なる場合は、この時点で等量増分法（混合粉砕法）を使用する必要があります。
北丹 - 特定の割合の希釈剤とともに特殊な薬物に添加され、有毒薬物、高価な薬物、または少量の薬物に適した希釈剤粉末を作ることがよくあります。
各成分の粒子サイズと密度 - 粒子サイズの差が大きい場合は、粒子サイズの大きい成分を最初に追加し、密度の差が大きい場合は、重い物質が底に沈むのを防ぐために、密度の小さい物質を最初に投入する必要があります。 ; 薬剤の色の違いが大きい場合、最初に濃い色の薬剤を追加し、次に明るい色の薬剤を追加します。これは一般に「色登録法」として知られています。
共晶混合物を形成する成分が含まれています。2 つ以上の薬物を一定の割合で混合すると、融点が低下し、共晶と呼ばれる湿潤または液状化の現象が発生します。この混合物は共晶と呼ばれます。可能な限り避けるか、液化した物質を吸収するために吸収剤を使用する必要があります。
液体または吸湿性の成分が含まれている
処方箋に少量の液体成分が含まれている場合、処方中の他の固体成分を液体吸収剤として使用できます。
結晶水を含む薬剤（硫酸ナトリウムなど）は粉砕中に結晶水を放出するため、等モルの無水物に置き換えることができます。
吸湿性の高い薬剤（ペプシンなど）は、臨界相対湿度を下回る環境で調製し、素早く混合し、湿気を防ぐために密封する必要があります。
一部の薬剤（パラアミノ安息香酸ナトリウム、安息香酸ナトリウムなど）は、それ自体が吸湿しないため、混合すると吸湿性が増加します。
混合時間 - 混合材料の性質、混合量、使用する装置の性能によって決まります。
分割投与
目視検査法 - 医療機関が少量の医薬品粉末や漢方薬を一時的に準備する場合に使用できる方法です。
容量法 - 固体容量の容器を使用して投与量を分割する方法
重量法 - 主に有毒薬物、高価な薬物、少量の粉末を分割するために使用されます。
梱包と保管
パッケージ
包装材料
梱包方法
店
揮発性の原料や水分を失いやすい原料を含む粉体は、特に指定のない限り密閉容器に保管してください。
保管条件
遮光性：不透明な容器に梱包
光を避ける：直射日光を避ける
密閉：ゴミや異物の侵入を防ぐために容器を密閉します。
密封：風化、吸湿、揮発、異物の侵入を防ぐために容器を密封すること。
溶接/密閉：空気や湿気の侵入を防ぎ、汚染を防ぐために、容器を適切な材料で溶接または密閉します。
日陰：20℃を超えない日陰を指します。
冷暗所：光を避け、20℃を超えない場所
冷所：20℃～10℃
常温：10℃～30℃
特に指定のない限り、保管品に保管温度が記載されていない場合、通常は常温を指します。
品質検査
粒子径 - 化学薬品粉末の場合は7号ふるいを通過する粉末の重量（漢方薬は6号ふるいを通過する）が95％以上であること
外観の均一性 - 色が均一で、模様や斑点がない
水分含有量 - 特に指定がない限り、9.0% を超えてはなりません
乾燥減量 - 105℃で一定重量まで乾燥、重量損失は2.0%を超えてはなりません
充填量の差 - 充填量差制限を超える粉末の数は 2 袋を超えてはならず、内容均一性検査が必要な化学薬品および生物由来製品の粉末は、一般的に充填量差制限の 1 倍を超えてはなりません。負荷の違いを確認する必要があります。
充填容量 - 複数回分包装された粉末は、最小充填容量の検査方法に従って検査されます。
無菌性 - 火傷、重度の外傷、または臨床的に無菌性が必要な場合に使用される局所粉末をチェックする必要があります。
微生物学的限界 - 雑菌の検査が必要な生物由来製品粉末は、微生物限界について検査する必要はありません。
粉体科学の基礎
顆粒
概要
コンセプト：原料薬剤を適切な賦形剤と混合し、一定強度の経口用乾燥顆粒製剤とします。
粉末と比較すると以下のような特徴があります。
飛散性、粘着性、凝集性、吸湿性が少ない
服用しやすく、必要に応じて色や香りのよい顆粒にすることができます。
顆粒は、コーティング材料の性質に応じて、必要に応じてコーティングされ、防湿コーティング、徐放コーティング、または腸溶コーティングが施され得る。
本質的に安定しており、輸送、持ち運び、保管が簡単です
さまざまな粒子を混合すると、粒子サイズの違いや粒子密度の大きな差により偏析が発生しやすく、その結果、投与量が不正確になります。
分類
可溶性粒子
浮遊粒子
発泡性顆粒
腸溶性コーティング顆粒
徐放性顆粒
放出制御顆粒
品質要件
原材料と賦形剤は均一に混合する必要があります
揮発性の原料である医薬品や熱に不安定な医薬品については、製造時の適切な温度条件の管理に注意し、原料が光にさらされると不安定となるため、遮光して取り扱う必要があります。
特に指定がない限り、揮発性オイルは乾燥した粒子に均一にスプレーする必要があります。
必要に応じて、適切な賦形剤を顆粒に追加できます。
湿気を防ぎ、原料の悪臭を隠すために、粒子をフィルムコーティングすることもできます。
顆粒は乾燥していて、粒子は均一で、色は一貫していて、吸湿、軟化、凝集、湿気の結び目などがあってはならない。
顆粒の微生物学的限界は要件を満たしている必要があります
溶解、リリース、内容の均一性などが要件を満たしていること
特に指定がない限り、顆粒は湿気を避けるために密封して乾燥した場所に保管する必要があります。
準備
材料の準備 - (湿潤剤、結合剤、希釈剤、崩壊剤) → 造粒 → 乾燥 → 造粒および分級 → 一般混合 → 品質検査 → 計量および包装 → 最終製品
材料の準備
造粒
押出造粒
柔らかい素材を作る - 握るとボールになり、触れると崩れる
押出造粒
高速撹拌造粒法
流動沸騰造粒法 - 造粒方法
ドライ
乾燥温度は通常50℃～80℃ですが、熱に強い薬剤の場合は80℃～100℃に温度を調整することも可能です。
箱の乾燥方法
流動層乾燥法
生物学的乾燥剤
全粒粉と等級分け
トータルミックス
用量と包装
品質検査
粒子径 - 1 号ふるいを通過できない粒子と 5 号ふるいを通過できる粒子の合計が 15% を超えてはならない
乾燥または湿気による損失 - 化学薬品および生物学的製品を 105°C で一定重量まで乾燥した場合、重量損失は、別段の指定がない限り、2.0% を超えてはならず、伝統的な漢方薬粒子の水分含量は 8% を超えてはなりません。
溶解度
積載量の違い
積載量差制限を超える顆粒袋は 2 袋まで、また 1 袋が積載量制限を 1 倍を超えて超えてはならない。
用量包装における粒子負荷の限界値の違い
1.0g以下±10%
1.0g超～1.5g±8%
1.5g超～6.0g±7%
6.0g以上±5%
含有量の均一性を検査することが規定されている顆粒については、通常、装填差の検査は必要ありません。
量
微生物の限界
カプセル
概要
コンセプトと特徴
カプセル - 原料または適切な賦形剤で作られた固体製剤で、中空のカプセルに充填されるか、柔らかい袋に密封され、主に経口使用されます。
特徴
薬剤の悪臭をマスキングし、薬剤の安定性を向上させることができます。
薬物の溶解速度と高いバイオアベイラビリティ
液体の薬を固体の剤形に変換できます
薬物放出の遅延または標的放出
識別が簡単
薬の刺激を軽減する
カプセルの調製には適していません
薬剤水溶液や希エタノール溶液はカプセル殻を溶解する可能性があります
カプセルの壁を柔らかくする耐候性薬剤
吸湿性の強い薬剤はカプセルの壁を乾燥させ、もろくする可能性があります
ゼラチンの変性を引き起こす可能性のあるアルデヒド
カプセル素材を軟化または溶解させる揮発性の低分子有機化合物を含む液体薬剤
O/Wエマルション薬剤は嚢胞壁を軟化させる可能性があります
溶解性および刺激性の薬物
分類
硬度
ハードカプセル
ソフトカプセル
溶解性と放出性
徐放性カプセル
放出制御カプセル
腸溶性コーティングカプセル
品質要件
外観、含水率（12%～15%）、もろさ、崩壊時間
カプセルの内容物は、原材料であれ賦形剤であれ、カプセルシェルの劣化を引き起こしてはなりません。
少量の原材料は適切な希釈剤で希釈し、均一に混合する必要があります。
カプセルは清潔で整頓されており、接着、変形、漏れ、カプセル殻の破裂がなく、特有の臭気がないことが必要です。
カプセルの溶解、放出、内容物の均一性、微生物の制限などは要件を満たしている必要があります。必要に応じて、内容物でコーティングされたカプセルの残留溶媒をチェックする必要があります。
特に指定のない限り、静かに密封して保管し、保管環境温度は 30℃ を超えてはなりません。相対湿度 40% で湿気、カビ、劣化を防止
準備
ハードカプセルの調製
中空カプセルの調製
中空カプセルの組成
主原料であるゼラチンを酸加水分解したものをA型ゼラチン、アルカリ加水分解したものをB型ゼラチンといいます。
可塑剤 - 空のカプセル、グリセリン、ソルビトールの靭性と可塑性を高めます。
着色剤 - 見た目を良くし、識別しやすくするため、レモンイエロー、カーミン
日焼け止め剤 - 光に敏感な薬剤、二酸化チタンの安定性を高めるため
防腐剤 - 保管中のカプセルのカビを防ぐためのヒドロキシフェニルエステル
香料 - カプセル、エッセンス、ショ糖の味を調整します。
増粘剤 - フィルムを浸した後の流動性を低下させ、接着力を高めます、寒天
中空カプセルの調製 - 10℃〜25℃、相対湿度35%〜45%
中空カプセルの仕様
000、00、0、1、2、3、4、5の8仕様。数字が小さいほうから大きいほうへ進むにつれて、音量も大から小へと変化します。
充填材の準備
充填
シーリングと照明
はめ合い方法 - 平口、ロック口
ソフトカプセルの調製
カプセルの材質と内容物の要件
乾燥ゼラチン: 可塑剤: 水 - 1: (0.4-0.6): 1
一般的に使用される可塑剤は、グリセリン、ソルビトール、またはその 2 つの混合物です。
ソフトカプセルの中身にしてはいけない医薬品
液体の薬 (水分含有量 > 5%) - 嚢胞壁の溶解を引き起こします。
液体薬剤 (pH<2.5 または ph>2.5) - ゼラチンの加水分解または変性を引き起こす
アルデヒド - ゼラチンの変性を引き起こす
揮発性の低分子有機化合物を含む液体薬剤 - 嚢胞壁の軟化または溶解を引き起こします。
O/Wエマルジョン薬剤 - 嚢胞壁を軟化させます
マトリックス吸着率 - 1gの固体薬物をソフトカプセルに充填した懸濁液にするときに必要な液体マトリックスのグラム数（吸着率 = マトリックス重量/固体重量）
ソフトカプセルの調製
滴下法
接着剤溶液と油性液体をそれぞれ 2 つの貯蔵タンクに入れ、二層ノズルから 2 つの液体が異なる速度で流れ出すため、一定量の接着剤が一定量の液体を包み込み、非混和性の液体に滴下します。パラフィン冷却液で、表面張力により球状に縮み、徐々に固まってソフトカプセルになります。
2層のドリッパーを備えた錠剤滴下機で完成
抑制
糊液を均一な厚みのテープ状にし、二層のテープの間に挟み、鋼板フィルムまたは回転フィルムでソフトカプセルに圧入する方法。
主に回転成形法を採用
腸溶性カプセルコーティング材
酢酸フタル酸セルロース CAP
フタル酸ヒプロメロース HPMCP
ポリアクリル樹脂No.Ⅱ、No.Ⅲ
品質検査
品質検査
水分 - 特に指定がない限り、9.0% を超えてはなりません
積載量の違い
充填量差の制限を超えるのは 2 錠、1 錠で 1 回を超えてはなりません。
0.30g未満 ±10% 0.30以上 ±7.5%
崩壊のタイムリミット
ハードカプセルとソフトカプセル 6カプセルを服用すると、ハードカプセルは30分以内に完全に分解され、ソフトカプセルは1時間以内に完全に分解されます。 1 錠を完全に崩壊できない場合は、6 錠を服用して再検査する必要があります。
腸溶性コーティングされたカプセル - 合計 6 個のカプセルを塩酸溶液中で検査し、1 つのカプセルが完全に分解できない場合は、亀裂や崩壊がないことを確認します。再検査には6カプセルを服用してください。
微生物学的限界 - 雑菌の検査が必要な生物学的製品のカプセルは、微生物限界について検査する必要はありません。
包装と保管 - 特に指定がない限り、カプセルは湿気、カビ、劣化を防ぐため、保管環境温度が 30°C 以下、相対湿度が 35% ～ 65% の密閉環境で保管してください。