Die Hauptkomponente des Magensafts ist Magensäure mit einem pH -Wert von etwa 1 bis 3. Nach dem Magensaft wird das Duodenum durch Bicarbonat im Pankreasaft neutralisiert, der den pH -Wert erhöht.

Verschiedene pH -Umgebungen im Verdauungstrakt bestimmen den Dissoziationszustand zwischen schwachen sauren Arzneimitteln und schwachen alkalischen Arzneimitteln.

Magen -Darm -Flüssigkeit enthält Enzyme, Gallensalze, Mucin und andere Substanzen, die unterschiedliche Wirkungen auf die Arzneimittelabsorption haben. Schleim wird zu einer Barriere für die Diffusion und Absorption von Arzneimitteln, insbesondere von Fett-Medikamenten

Magenentleerung

Magengeschwindigkeit

Inhärente Bewegung des Dünndarms

Die inhärente Bewegung des Darms kann eine weitere Zerfall des festen Präparats fördern, sodass es vollständig mit der Darmflüssigkeit gemischt werden kann, wodurch der Kontakt zwischen dem Arzneimittel und der Oberfläche der absorbierenden Schleimhaut erhöht wird, was der Absorption des Arzneimittels förderlich ist.

Einige Medikamente können die Geschwindigkeit des Darms beeinflussen und die Absorption anderer Arzneimittel beeinträchtigen

Verzögern oder verringern die Absorption von Arzneimitteln

Förderung der Absorption von Arzneimitteln

In der Verdauungstraktschukosa existieren verschiedene Verdauungssenzyme und Enzyme, die vor dem Absorptieren des Arzneimittels inaktiv werden können, was dazu führen kann,

Wenn die Membranpermeabilitätsrate eines Arzneimittels geringer ist als die Blutflussrate, ist die Membranpermeabilität ein geschwindigkeitsbegrenzender Schritt der Absorption

Wenn die Membranpermeabilitätsrate des Arzneimittels größer als die Blutflussrate ist, ist der Blutfluss ein Geschwindigkeitsgrenzschritt für die Absorption

Der Blutfluss nimmt ab, und die Fähigkeit der Absorptionsstelle, Medikamente zu transportieren, ist nicht mehr in der Konzentration von Arzneimitteln aufrechterhalten - dh Leckagezustand, und die Absorption von Arzneimitteln ist extrem hoch.

Definition

Je größer die Wirkung des ersten Durchgangs ist, desto mehr wird das Arzneimittel metabolisiert, desto niedriger ist die Blutkonzentration des Prototyp -Arzneimittels und desto signifikant niedrigere Wirksamkeit des Arzneimittels.

Definition

Mechanismus

Beispiel

messen

Leistung

Der Transport des Lymphsystems spielt eine wichtige Rolle bei der Absorption von makromolekularen Arzneimitteln

Die durch das lymphatischen System absorbierten Medikamente gehen nicht durch die Leber und haben keine erste Wirkung der Leber

Der Transport des Lymphsystems hat eine wichtige klinische Bedeutung für die Absorption von Arzneimitteln, die für den Stoffwechsel in der Leber und die Absorption und den Transport einiger gegen Krebs gerichtetes Lymphsystem anfällig sind.

Bei schwachen sauren oder schwachen alkalischen Arzneimitteln besteht das Arzneimittel aufgrund des Einflusses des Magen -Darm -pH in zwei Formen: nicht identisch und dissoziiert.

Unvermutzte Moleküle mit hoher Lipid-Solubeless sind anfällig für die lipidähnliche Membran von Epithelzellen, während der dissoziierte ionische Typ nicht leicht zu passieren ist und schwer zu absorbieren ist.

PH-Verteilungstheorie

Normalerweise zeigt der große Öl/Wasser -Partitionskoeffizient des Arzneimittels an, dass das Arzneimittel eine gute Fettlöslichkeit und eine hohe Absorptionsrate aufweist.

Das Molekulargewicht eines Arzneimittels hängt auch mit der Absorption zusammen

Die Absorption aktiver Transportmedikamente hängt nicht mit der Löslichkeit von Arzneimittelfettlöslichkeit zusammen

Auflösungsrate

In festem Zustand verabreichtes orale Präparat müssen vor Absorption in gastrointestinalen Lösungen gelöst werden.

Penicillin ist sehr einfach zu hydrolysieren, daher ist es nicht für den oralen Gebrauch geeignet und als Pulvernadel für die Injektion ausgelegt.

Nitroglycerin ist anfällig für Hydrolyse und Misserfolg und sollte daher als sublinguales Arzneimittelverwaltungspräparat und als nichtwässriges Fahrzeuginjektionsmittel ausgelegt werden.

Omeprazol ist in Wasser instabil und sollte daher als enterisch beschichtete Zubereitung und als lyophilisierter Mittel zur Injektion ausgelegt werden.

Insulin ist durch gastrointestinale Verdauungsenzyme leicht inaktiv, um den Ring zu brechen, und ist nicht leicht zu absorbieren. Daher ist es als Injektionsmittel ausgelegt.