用药初期：通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少而降压

长期用药：持续细胞内Na 浓度降低→细胞内Ca2 浓度降低→血管平滑肌松弛，血管扩张

口服吸收好，降压作用温和持久

长期使用时：低血钾，高尿酸，糖脂代谢紊乱（高脂血症患者）耐受

1 降压程度与原血压高度呈正相关, 对正常血压者无明显降压效果；作用短暂，可致血压剧烈波动 2 口服吸收良好，起效快： 舌下含服1-5分起效--治疗变异性心绞痛，高血压危象；口服30-60分起效—治疗轻，中度高血压； 3 可引起反射性心率↑—合β受体阻断剂。 4 肾素分泌↑—合用噻嗪类利尿剂

1 对血管平滑肌选择性更强 2 口服吸收剂生物利用度更高(>90%)起效缓和、渐进降压、疗效维持久 3 轻中度高血压；稳定性及变异型心绞痛

１肾：邻球旁器 β1分泌肾素↓——肾素-血管紧张素-醛固酮系统↓——血浆血管紧素II水平↓ ２心脏：β１受体↓——心输出量↓ ３中枢：β受体——中枢兴奋性神经元↓——外周交感神经张力↓——血管阻力↓ ４促进前列环素生成

单用适于轻度高血压 与利尿药，血管扩张药合用于中、重度高血压，伴有心绞痛、心律失常，高肾素活性者疗效亦好

1 心动过缓，支气管痉挛，恶心，腹泻，乏力 2 精神方面副作用：多梦，幻觉，失眠，抑郁。 3 小量（40-60mg/日）开始，一般要用到较大剂量（200mg／日）才能达到降压效果；久用不宜骤停，（停药综合征） 4 有心脏扩大，心力衰竭，和哮喘患者不宜应用。个体差异大

阿替洛尔，卡维地洛，拉贝洛尔（α1/β受体阻断）

降压机制

临床应用

不良反应

同类药物

临床应用

降压特点

中枢 1 选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性) —兴奋突触后膜α2受体↑——外周交感神经活性↓——血压↓ 2 延髓腹外侧核嘴侧端咪唑啉受体↑——外周交感神经活性↓——血压↓ 外周 激动外周交感神经神经末梢突触前膜α2受体↑——NA释放↓（负反馈）——血压↓

中度高血压，通常在应用其它降压药无效时使用。阿片类药物戒断

口干、便秘、嗜睡、抑郁、阳痿、反跳等

亚硝基铁氰化钠——与血管内皮细胞或红细胞接触时——释出NO——激活血管平滑肌细胞GC——cGMP↑——血管扩张——血压↓

高血压危象

起效快，口服不吸收，静脉给药

恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等（过度降压所致, 停药消失）。 硫氰化物蓄积中毒。遇光易破坏（滴注药液应新鲜配制和避光）。

选择性阻断突触后膜α1受体，对突触前膜α2受体作用非常弱，不影响负反馈

‘首剂现象’，体位性低血压

1. 口服吸收完全，起效快，降压作用强大； 2. 降压时反射性兴奋交感神经 3. 长期应用（数月，10mg/日）亦可致多毛症 4. 主要用于重症高血压，及并发肾功能衰竭的高血压。

心率加快、心律失常、皮肤潮红； 水钠潴留引起体重增加、下肢水肿