MindMap Gallery 甲状腺激素和抗甲状腺药
关于甲状腺激素和抗甲状腺药的思维导图,其中甲状腺激素能维持正常生长发育,促进代谢和产热,能提高机体交感-肾上腺系统的反应性。
甲状腺激素和抗甲状腺药
甲状腺激素
合成、分泌及调节
T3(三碘甲状腺原氨酸)
T4(四碘甲状腺原氨酸)
过程
碘摄取
碘活化和酪氨酸碘化
TG=MIT、DIT
偶联
1MIT 1DIT=T3
1MIT 2DIT=T4
释放
T4占分泌量90%以上
T3生物活性比T4强
调节
TSH&TRH(负反馈)
构效关系
环I和环II的5/5'位点,T4脱碘→活性更强/弱T3
体内过程
口服易吸收
严重粘液性水肿时肠外给药
半衰期>=1d
可进入胎盘和乳汁,哺乳妊娠慎用
肝、肾代谢,肾排泄
临床常用左甲状腺素钠片
药理作用
维持正常生长发育
促进代谢和产热
提高机体交感-肾上腺系统的反应性
甲亢
与肾上腺素β受体增多有关
作用机制(了解)
TR为核内受体
非基因作用(膜)
临床应用
甲状腺功能减退
呆小病
粘液性水肿(成人)
老年&心血管病增量宜缓
垂体功能低下先用糖皮质激素
昏迷者大量注射T3清醒后改口服
无注射剂研碎后加水鼻饲 足量氢化可的松
单纯性甲状腺肿
缺碘补碘
不明给甲状腺激素
结节需手术
其他
甲亢服用抗甲状腺药加服T4缓解副作用
甲状腺癌术后用T4
T3抑制实验做鉴别诊断
>50%=单纯性甲状腺肿
<50%=甲亢
不良反应
过量
心悸、手震颤、多汗、失眠(交感)、体重减轻(代谢)
腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规律、心绞痛、心力衰竭
治疗
立即停药
用β受体阻断药
抗甲状腺药
硫脲类
分类
硫氧嘧啶类
咪唑类
硫代酰胺基是共同结构&活性基团
药理作用及机制
抑制甲状腺激素合成:影响络氨酸酶碘化偶联
抑制外周组织T3转化为T4
减弱β受体介导的糖代谢
免疫抑制作用:减少甲状腺刺激性免疫球蛋白/TSI水平
甲亢的内科治疗
甲状腺危象
名词解释:感染、外伤、手术、情绪激动等诱因导致大量甲状腺激素突然释放入血,使患者发生高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、水和电解质紊乱等症状,严重时可致死亡
消除诱因、对症治疗
给大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放
立即应用硫脲类&β受体阻断药
甲状腺手术前准备
胃肠道反应
甲硫氧嘧啶:味觉嗅觉改变
过敏反应
最常见
粒细胞缺乏症
老年人易发生
甲状腺肿及甲状腺功能减退
反馈性增加TSH分泌
哺乳妊娠慎用、结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌患者禁用
药物相互作用
抑制甲状腺功能的药物与硫脲类同用增加效应
碘剂延缓起效时间,不应合用
碘及碘化物
β肾上腺素受体阻断药
放射性碘